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<スズケンDIアワー> 平成15年9月4日放送内容より スズケン

片頭痛治療薬
リザトリプタン


北里大学神経内科 講師
五十嵐 久佳

リザトリプタンの作用機序

 このたびセロトニン受容体作動型片頭痛発作治療薬であるリザトリプタン(商品名マクサルト)錠10mgとその口腔内崩壊錠10mgが発売されることになりました。
 セロトニン1B、1D受容体作動薬であるトリプタン製剤は約10年前、欧米でスマトリプタンが発売されて以来、数多くの臨床試験がなされ、片頭痛発作に対する有効性が確認されてきました。現在、欧米では7種類のトリプタン製剤が使用されています。本邦でもすでにスマトリプタン、ゾルミトリプタン、エレトリプタンが発売されており、リザトリプタンは本邦では4種類目のトリプタンとなります。

(資料1:「リザトリプタン構造式」)

 リザトリプタンは他のトリプタン製剤同様、セロトニン1B、1D受容体に作用し、脳血管を収縮させるとともに、三叉神経終末からの神経ペプチドの放出を抑制することにより片頭痛を改善させると考えられています。
 トリプタン製剤は日本神経学会のEBMに基づく慢性頭痛治療ガイドラインにおいても、片頭痛発作の急性期治療薬として、お勧め度の高い薬剤となっております。
 トリプタン製剤の有効性を評価する場合、国際頭痛学会により、「頭痛改善」とは服薬前に中等度〜重度の頭痛が服薬後軽度、もしくは頭痛なしとなったもの、「頭痛消失」とは中等度〜重度の頭痛が服薬後、頭痛なしとなったものと定義されています。国内で行われたリザトリプタン10mgとプラセボとの二重盲検比較試験ではリザトリプタン投与2時間後の頭痛改善率は59.4%で、プラセボ群の38.6%に比し有意な改善が認められました。

(資料3:「頭痛改善率」)

 頭痛消失率もリザトリプタンは投与2時間後24.6%、4時間後44.9%で、プラセボ群のそれぞれ5.7%、18.6%に比し有意な消失を認めました。また日常生活支障度の改善率もリザトリプタン群では投与2時間後以降、プラセボ群に比し有意な改善がみられました。海外におけるプラセボとの大規模二重盲検試験においてもほぼ同様の結果が報告されています。

(資料5:「日常生活の支障度の改善率」)


提供 : 株式会社スズケン


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