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<スズケンDIアワー> 平成16年1月15日放送内容より スズケン

ドパミン作動性パーキンソン病治療薬
塩酸プラミペキソール水和物


国立療養所宇多野病院 臨床研究部長
久野 貞子

iconドパミンアゴニストの特徴

 ドパミンアゴニスト治療に移りますが、ドパミンアゴニストを用いますとL-dopaに比べまして、ジスキネジアや日内変動を起こしにくいというメリットがあることがわかっております。しかし、デメリットとして運動症状に対する効果はL-dopaに比べますと弱いので、アゴニストで開始いたしましても病気が進行しますと、L-dopaの追加が必要になります。

(資料2:「各ドパミンアゴニストの特徴」)

 ドパミンアゴニストは大きく分けますと、その構造から麦角アルカロイド性のアゴニストと非麦角のアゴニストに分けることができます。今回発売されましたプラミペキソールは、麦角構造を持たないアゴニストであるという特徴があります。現在発売されているアゴニストは、麦角系が3種類、非麦角系がプラミペキソールを入れますと2種類あります。半減期につきましては、麦角系のカベルゴリン、ペルゴリドが非麦角系に比べますと長いという特徴があるのと、さらに受容体亜型の特異性に関しましてD2作用はすべてのアゴニストが有していますが、これに加えてD1のアゴニスト作用を持っているものがカベルゴリンとペルゴリドに対して、残りのブロモクリプチン、タリペキソール、プラミペキソールは、D1作用がないという違いがあります。

iconプラミペキソールの特徴

 本日の主題でありますプラミペキソールの特徴をまとめてお話いたしますと、この薬はドパミンのD2受容体への選択性が高い非麦角系のドパミンアゴニストであり、L-dopaとの非併用あるいは併用、いずれの患者様に対しても有用性が認められております。さらに日本で初めて、UPDRS(Unified Parkinson's Disease Rating Scale)という国際的なパーキンソン病の評価基準に従い、臨床的な有効性が確認されたパーキンソン病の治療剤でもあります。3番目の特徴としましては、プラミペキソールで治療を開始したグループは、L-dopaで治療を開始したグループに比べ、これは米国での治療結果でありますけれども、ドパミン作動性神経機能低下の速度が緩やかであることが証明されております。またプラミペキソールは構造上、水和物で水によく溶ける約300の分子量を持った化学物質ですが、体内での生物学的利用率が高くて、ほとんど代謝されないという特徴があります。


提供 : 株式会社スズケン


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