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<スズケンDIアワー> 平成20年2月21日放送内容より スズケン

子宮内膜症治療薬 ジエノゲスト


東京大学大学院 女性診療科・産科 教授
武谷 雄二

icon ジエノゲストの特徴

ジエノゲストのヒトステロイドホルモン受容体活性化能

 ジエノゲストはプロゲスチンの一種であり、プロゲステロン受容体のみを活性化し、アンドロゲン作用、グルココルチコイド作用、ミネラルコルチコイド作用、エストロゲン作用を欠くという点でユニークなプロゲスチンと言えます。また、アンドロゲン作用がないのみならず、抗アンドロゲン作用を有しています。本剤は体内で分解されますが、推定される代謝物には生物学的活性はありません。したがって本薬剤の作用は全て未変化体に由来するものです。また性ステロイド結合タンパクであるSHBGやグルココルチコイド結合タンパクであるCBGなどに対する結合も弱く、そのためテストステロンやコルチゾールの作用を修飾することはありません。加えてジエノゲストは卵巣機能を抑制し、エストロゲン産生を抑制し、排卵も消失します。

ジエノゲストの子宮内膜症間質細胞の増殖に対する作用

 さらにジエノゲストはダナゾールと同様、内膜症組織に対する直接作用があります。ジエノゲストはin vitro系の仕事でありますが、10-7mol/L以上の濃度でチョコレート嚢胞由来の乾湿細胞に対する増殖抑制作用を示します。

ジエノゲストのIL-8産生抑制作用

 また、子宮内膜症の進行には免疫関連物質であるTNFやIL-8が関与しますが、本剤はこれらの物質が関わる内膜症の増殖機序に抑制的に作用します。

 

提供 : 株式会社スズケン

    

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