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<スズケンDIアワー> 平成20年4月3日放送内容より スズケン

統合失調症治療薬ブロナンセリン


CNS薬理研究所 所長
村崎 光邦

icon ブロナンセリンの特徴

 本日は2008年1月23日、厚労省より承認を受けました第二世代抗精神病薬のブロナンセリン(商品名ロナセン)の薬理学的特徴と臨床的位置づけについてお話いたします。ブロナンセリンの合成は1989年に行われました。当初はリスぺリドンやベロスピロンと同じくセロトニンドパミンアンタゴニストを目指して研究開発に入りましたが、その後の詳細な薬理学的研究から3つの特徴が明らかになりました。

神経伝達物質受容体への親和性

 一つはドパミンD2受容体への高い親和性です。セロトニン2A受容体への親和性よりも約6倍強いことが分かっております。通常、セロトニンドパミンアンタゴニストはセロトニン2A受容体への親和性がD2受容体への親和性よりも数倍高いのですが、この薬は逆にD2受容体への親和性が高いということです。もう一つの特徴はドパミンD3への親和性が高く、D2への親和性の1/3.5という値を示しています。いわゆるD2、D3、セロトニン2A受容体のアンタゴニストであるといえます。3番目の特徴ですが、ヒスタミンH1、アセチルコリンM1、α1、α2などの他の脳内受容体への親和性が極めて弱く、副作用の軽減が予測されました。代謝はCYP3A4によって行われ、半減期は11〜16時間で1日2回投与となります。主作用は未変化体といわれています。前期および後期の第II相臨床試験では当初目論見通りの非定型抗精神病薬であるとわかりましたので、これを検証するために2本のピボタルスタディが行われました。

 

提供 : 株式会社スズケン

      

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