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<スズケンDIアワー> 平成21年7月16日放送内容より スズケン

統合失調症治療薬 筋注用リスペリドン


千葉大学大学院精神医学 教授
伊豫 雅臣

icon リスペリドン持続性注射薬の特徴

リスペリドン持効性駐車剤の薬物動態

 今回の本題であるリスペリドン持続性注射薬(商品名コンスタ)が本年(2009年)6月中旬に上市されました。この注射薬には3つの特徴があり、これらが臨床的にも大きな特徴となります。即ち、ひとつ目が、従来の持効性注射薬が脂溶性であったのに対して水溶性であること、二つ目が、初めての、そして唯一の非定型抗精神病薬の持効性注射薬であること、三つ目が、血液中に薬が溶け出してくるまでに約3週間と時間を要することです。

リスペリドン持効性注射剤の注射部位反応

 まず、水溶性であるという点での臨床上の特徴は、注射部位での痛みが少ないことです。報告では約80%の人で痛みがないと答えたとなっています。また、発赤や腫脹、硬結もほとんどないと報告されています。これは脂溶性であった従来の持続性注射薬との大きな違いです。

RIS持効性注射剤の症状改善効果

 次に新しい非定型抗精神病薬リスペリドンの持効性注射薬であるという点です。新しい非定型抗精神病薬であるリスペリドンは我が国では1996年に上市され、現在では広く使用されている薬剤です。統合失調症の主要な症状は陽性症状と陰性症状に分けられますが、陽性症状に対しては従来薬と同様に非常に有効であり、一方、陰性症状には従来の薬とは異なり、有効であることが知られています。

リスペリドン持効性注射剤の遅発性ジスキネジア発現率

 さらに薬剤性パーキンソン症候群や遅発性ジスキネジアなどの錐体外路系への副作用も従来薬に比べれば少ない薬剤です。リスペリドンの持効性注射薬はこのような陽性症状、陰性症状への効果、並びに、副作用発現の少なさに関する特徴を受け継いでいます。

リスペリドン持効性注射剤と経口剤の薬物動態

 また、持効性薬は毎日内服する経口薬に比べて血中濃度が安定しているため、臨床的な作用も安定しており、報告ではリスペリドンの経口薬よりも有効性は高く、副作用も少ない可能性が報告されております。

リスペリドン持効性注射剤投与後のプロラクチン値推移

 リスペリドンでは副作用として高プロラクチン血症が時に問題となりますが、持効性注射薬に切り替えると血中プロラクチン濃度が低下することが報告されております。このように有効性にしても副作用の少なさにしても期待が持たれます。

リスペリドン持効性注射剤のEPS評価

 さて、血中に薬が溶け出してくるまでに3週間近くを要するという点です。溶け出してくるまでに約3週間かかるため、臨床的にも効果が発現するのに約3週間を要します。ただ、これに関しては注射を開始して最初の3週間は内服を継続していただくということで問題はないと思われます。
 今回のリスペリドン持効性注射薬では注射の痛みなどが少なく、副作用も少ないということから、従来の持効性注射薬に対して抱いていた治療者の不安はかなり払拭されるものと思われます。そして、経口薬に比べて持効性注射薬は、毎日服薬するわずらわしさから解放され、また飲み忘れもなくなることから再発予防には非常に効果的です。千葉県内のある精神科クリニックのデイケアに海外から当事者が来て講演をした時に、抗精神病薬を携帯せずに来日し、しかも内服をする必要がないという話を聞いて、そこのデイケアの患者さんたちから羨ましいという感想が出たそうです。毎日服薬するということは私たち治療者が想像するよりも患者さんたちにとっては煩わしいことで、大変なことなのかも知れません。

 

提供 : 株式会社スズケン



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