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<スズケンDIアワー> 平成23年10月20日放送内容より スズケン

ビスフォスフォネート系骨粗鬆症治療薬 ミノドロン酸水和物4週1回投与製剤


武蔵藤沢セントラルクリニック院長
和田 誠基

icon ミノドロン酸水和物の作用機序

FPPSとの互換作用

 ミノドロン酸水和物(以下ミノドロン酸)の特徴としては、破骨細胞におけるファルネシル・パイロフォスフェイト合成酵素に非常に強く結合し、その機能を抑制することが挙げられます。

累積椎体骨折発生率①

 実際にミノドロン酸1mgを連日投与した104週の臨床試験の中では、プラセボ群に対して、104週時点で約59%の椎体骨折の発生抑制を見ることができました。
 その臨床成績は、75歳未満、75歳以上いずれの年齢においても59%のリスクリダクションがあり、さまざまな年齢において新規堆体骨折を防げる薬物として認識されるようになりました。

累積椎体骨折発生率②

 ミノドロン酸水和物の大規模臨床試験では、既存骨折が1個だけの者、2個あるもの、3個以上あるもので、群間比較をしています。2年間の絶対リスクの減少率は1個、2個、3個と椎体骨折数がふえるほど、その相対リスクの減少率が大きいことが、1mgの臨床試験において明らかにされました。
 先ほど申し述べましたように海外での臨床成績としては、アレンドロネート、リセドロネート、塩酸ラロキシフェンの試験がありますが、我が国で実施されたミノドロネート酸水和物による骨折抑制試験は、それらと比較しても決して見劣りするものでなく、骨粗鬆症治療において、ビスフォスフォネートの役割が日本人において非常に重要であるということを証明することにもなりました。

icon 投与法の変化

 ビスフォスフォネート製剤は連日投与製剤からその主役を週1回投与製剤へと移行しつつあります。大部分の患者は、消化器系に対する副作用を避けるために、週1回投与製剤を希望されております。このような流れの中で、もう既に海外では月1回投与の製剤が臨床に応用されています。我が国でもそれに少し遅れることとはなりましたが、今回、このミノドロネートが月1回50mg投与製剤として登場し、臨床に供されるようになるわけです。この月1回投与ですが、正確に申し述べますと4週に1回投与になります。ミノドロネートは、その他のビスフォスフォネート製剤と同じように骨に吸着し、破骨細胞の機能を抑制します。副作用として消化器系の負担があるわけですが、投与回数を減らせば減らすほど、消化器系の副作用が避けられるということが考えられるわけです。
 最初の臨床試験では、ミノドロン酸14mg、28mg、42mg、56mgと少量から高用量までの薬物動態と血中濃度の変化が検討されています。そこでは用量を上げるほど血中濃度が高くなることが証明されております。

 

提供 : 株式会社スズケン



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