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<スズケンDIアワー> 平成25年4月4日放送内容より スズケン

ビスフォスフォネート系骨粗鬆症治療薬 リセドロン酸ナトリウム月1回投与製剤


国立国際医療研究センター総長特任補佐
中村 利孝

icon 週1回製剤における骨密度増加効果と大腿部近位部骨折防止効果

 次に、欧米での週1回製剤の開発では、1日量5rの7倍にあたる35r製剤の週1回服用で、5mg毎日服用と同じ骨密度増加効果が得られました。そこで、我が国では、週1回製剤については、1日量2.5rの7倍にあたる17.5rが適量と推定し、日本人骨粗鬆症409例を対象として、48週間の試験が行われました。腰椎骨密度は1日2.5r製剤では5.87%、週1回17.5r製剤では5.36%増加しました。1日製剤、週1回製剤ともに、日本人は、欧米人の半分の量で同じ効果が得られることが明らかになりました。

リセドロネート週1回17.5r製剤の大腿骨近位部骨折防止効果

 日本人の骨粗鬆症における週1回17.5r製剤では、大腿骨近位部骨折の防止効果が示されています。長崎大学整形外科の検討では、大腿骨近位部骨折で手術された529例で、術後3年間でビスホスホネートを使用しない例では、13.1%に反対側の大腿骨近位部骨折を生じたのに対し、リセドロネート週1回製剤17.5rの服用例では、4.1%と有意に低下していました。リセドロネートの用量は、我が国と欧米では2倍の差がありますが、骨密度増加とともに骨折防止効果にも一貫性があることが分かりました。

icon 月1回投与製剤の開発

 さらに、欧米では月1回製剤へと開発が進み、用量は1日5rの30倍にあたる150rが選択されました。すでに、他のビスホスホネート製剤では、服用間隔が1週間を超える間欠的使用では、1日量に服用間隔の日数を掛けた量より多い量が、必要になることが知られていました。実際、1日量2.5rのイバンドロネートでは月1回の間欠的使用では1日量の60倍の150r、1日量1rのミノドロネートでは50倍の50rが使用されています。したがって、リセドロネートの海外での月1回間欠製剤の開発が、1日量のちょうど30倍の150rで成功したという事実に、私は極めて強い興味を持ちました。

リセドロネート月1回75r製剤と1日1回2.5r製剤の骨密度増加効果

 リセドロネート服用後の血中濃度は、日本人は欧米人の2倍です。しかし、血中持続時間は10時間程度で差がありません。言い換えれば、血液から骨に入って効果を発揮する過程は、日本人と欧米人で同じです。したがって、服用間隔と用量の関係は日本人でも欧米人と同じであり、月1回製剤では2.5rの30倍量75rで良いであろうと想定されました。そこで、骨粗鬆症849例について1日2.5r群と月1回75r群とで、12か月間の比較試験が行われました。終了時の腰椎骨密度は、1日2.5r群で5.8%、月1回75rで6.1%の増加で、月1回用量75rの有効性が確認されました。

 

提供 : 株式会社スズケン



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